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Captopril은 ACE inhibitor로서, 전환효소 peptidyl dipeptidase를 억제한다.

혈압강하 작용은 레닌-안지오텐신계에 대한 억제작용과 칼리크레인-키닌계에 대한 촉진작용으로부터 비롯된다.



Captopril은 빠르게 흡수되고 공복시에는 생체이용률이 약 70%에 달한다. 이 약물은 주로 다른 SH-기를 가지는 분자와 포합체를 이루어 대사되고, 경구 투여한 captopril의 절반 이하의 양이 미대사체로 뇨로 배설된다.

중추 신경계를 제외한 대부부의 신체조직에 분포한다.

반감기는 3시간 이하이다. 혈중농도와 임상반응 간의 상관관계는 작다.



초기용량은 1회 25mg이며, 1일 2-3회 식전 1-2시간에 투여한다.

최대 혈압 반응은 투여 후 2-4시간에 나타난다.

1-2주 간의 간격으로 혈압이 조절될 때까지 용량을 증량할 수 있다.

Captopril은 특히 신기능 부전증 환자에 고용량을 사용하였을 때 호중구감소증 또는 단백뇨의 원인이 될 수 있다.





Enalapril은 에스테르 분해반응에 의해 안지오텐신 전환효소 억제제인 enalaprilat로 전환되어 captopril과 유사 작용을 나타내는 약물의 전구체이다.

Enalaprilat 자체는 정맥내 주사로만 주로 고혈압성 응급상황에서 이용가능하다.



Lisinopril은 enalaprilat의 lysine유도체이다.

Benazepril, fosinopril, moexipril, quinapril,ramipril등은 보다 최근에 개발된 장시간 작용하는 이 계열의 약물로 Enalapril과 마찬가지로 모두 약물의 전구체로 주로 간에서 가수분해에 의해 활성 약물로 전환된다.



Enalapril의 최대농도는 투여 후 3-4시간에 나타난다 . 반감기는 11시간이며 상용량은 1회 10-20mg을 1일 1회 또는 2회투여한다.



Lisinopril은 서서히 흡수되어 혈중 최대치는 투여 후 약 7시간만에 나타나고 반감기는 12시간이다. 대부분 환자에서 10-80mg을 1일 1회 투여하는 것이 효과적이다.

Fosinopril과 moexipril을 제외한 대부부의 ACE 억제제는 주로 신장을 통해 배설된다.

신기능 부전 환자에게는 이러한 약물들의 용량을 감소시켜야 한다.