콜린수용체 자극제 억제제

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부교감신경억제제-antimuscarinic drugs

작성자 닥터코리아 조회수 11784
부교감신경억제제-antimuscarinic drugs





항무스카린형 약물에는 atropine, scopolamine, ipratropium 등이 있다. dl-hyosamine에서 oxygen bridge가 있으면 scopolamine, 없으면 atropine이다. 이들 약물은 선택성이 있다.



atropine은 muscarinic receptor에서 acetylcholine 및 유사약물의 결합을 가역적으로 차단한다. atropine에 가장 예민한 조직은 타액선, 기관지, 한선이고 위벽세포에 의한 위산분비는 가장 예민하지 않다. M1-3에 대한 선택성은 없다.




atropine의 작용은 다양하다. 눈에서는 산동을 일으키고 빛에 무반응하고 가까운 것을 못보는 cycloplegia 등에 사용되고 녹내장 환자에게는 안압을 올리므로 위험하다. 위장관에서는 위운동 억제작용을 갖지만 산분비와는 무관하다. 과량 투여시에는 부교감신경에 의한 산분비 억제작용이 일어나나 너무 과용량이므로 약이라 할 수 없다.



반합성 3급 ammonium analog는 atropine 염기로 homatropine처럼 - tropine의 mandelic ester-에스테르화된 것도 있다. 3급약물들은 흡수가 잘 되고 광범위하게 나타나는데 scopolamine은 중추신경으로의 이행이 매우 급속하다. 반면 4급 유도체들은 중추신경계 효과가 적다.



atropine은 중추 미주신경을 자극하여 소량은 서맥을 나타내지만 농도가 높아지면 빈맥이 일어난다. scopolamine은 졸음, amnesia 등을 나타내며 두 약물 모두 고용량에서 흥분, 환각, 혼수 등을 초래한다.



파킨슨 병에 항 무스카린제는 보조제로 이용될 수 있다. atropine은 진전과 강직성이 있을 때 levodopa와 병용하며 무스카린 콜린성 충동으로 인한 전정장애에 scopolamine이 사용된다. 이 외에 파킨슨병이 사용되는 항무스카린 약물로는 benztropine, trihexyhenidyl, bipheriden 등이 있다.



0.5mg 이하의 atropine에서는 sinus node에서 M1 receptor 차단으로 인한 acetylcholine 유리 증가로 서맥이 일어난다. 2-5mg 투여시에는 미주신경 억제로 인한 빈맥, palpitation, 입마름 산동 등이 나타나고 5mg 이상에서는 CNS 부작용이 일어난다. 심실은 무스카린 수용체의 지배를 적게 받으므로 치료 용량에서 심실 전도는 크게 영향받지 않는다.



모든 혈관은 무스카린 수용체가 지배하고 있고 이들은 무스카린형 효능제가 결합시 endothelium-derived relaxing factor(EDRF)를 유리한다. 이는 항무스카린 약물에 의해 차단된다.



atropine은 분비에도 관여하여 xerostomia, anhidrosis, hyperthemia(atropine fever)를 일으킨다. 분비 억제작용은 수술 전 마취 보조제로 응용할 수 있다.



위산 분비의 억제는 pirenzepine, telenzepine 등이 유효하다. M1에 대해 작용하여 미주신경 종판의 접합전 흥분성 무스카린 수용체의 봉쇄에 의한다. atropine은 지사제나 장관경련시 antispasmotic agent로도 사용되는데 이는 일시적이다. opoid 제제와 병용투여하면 opoid의 용량을 감소시키므로 남용을 줄이기 위해 사용된다.(atropine + diphenyoxylate → lomotil)



atropine 등은 방광평활근을 이완하므로 전립선 비대증 환자의 뇨저류를 촉발할 수 있으므로 뇨의 핍박에 응용한다. oxybutynin은 비뇨기 수술후 흔한 방광경축시, 신경학적 질환이 있는 환자의 배뇨 억제시 사용된다.



유기인제제, 버섯독, acetylcholinesterase 과작용 등의 콜린성 중독의 해독에도 항무스카린 제제가 사용된다. 3급 아민은 무스카린 효과로 인한 작용을 반전시킨다.



scopolamine은 oxygen bridge로 인해 중추신경계에 대한 작용이 atropine보다 더 크다. 멀미의 예방, amnesia 유도, Altzheimer disease의 test시 사용된다. ipratropium은 atropine의 4급 암모늄 유도체로 천식, COPD에 흡입하여 사용한다.

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