콜린수용체 자극제 억제제

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콜린 수용체 봉쇄 약물들

작성자 닥터코리아 조회수 2218
콜린 수용체 봉쇄 약물들





아세틸콜린 수용체의 아형은 muscarin에 친화성이 높은 muscarinic receptor와 nicotin에 대한 친화성이 높은 nicotinic receptor로 나눌 수 있다. nicotinic receptor는 세포막을 교차하는 폴리펩타이드의 일부로 subtype은 양이온 선택성 이온통로를 이룬다. nicotinic receptor는 다시 NM, NN type이 있고 muscarinic receptor도 M1,M2,M3 형이 있다. NM형은 근신경 접합부에 분포하여 골격근 수축을 매개한다. 이 수용체는 Na+ channel의 열림과 관계가 있다. tubocurarine은 대표적 길항제이다. NN 형은 자율신경계 신경절의 재분극 및 신경흥분전도를 매개하고 adrenal medular에서 catecholamine의 분비, 중추신경계 등에 분포하고 있다. Na+ channel의 열림과 관계가 있다.



M1 receptor는 자율신경절, 중추신경의 신경세포 등에 있고 PLC를 활성화하여 IP3과 DAG 농도를 높인다. atropine과 pirenzepine이 대표적인 길항제이다. M2 receptor는 심장 및 평활근에 분포하고 있고 Gi protein의 β,γsubunit을 통해 K+ channel을 활성화한다. adenylyl cyclase와 연관되어 있다. M3은 평활근 수축 및 타액 분비 등에 관여한다. Na+, K+ channel의 개방 및 탈분극 작용을 한다.



콜린 수용체 길항제들은 cholinoceptor에 결합하여 효과를 나타내지 않고 acetylcholine의 결합을 방해한다. 부교감신경의 muscarinic receptor를 차단하는 약물이 널리 응용되는데 이는 부교감신경만을 억제할 수 있기 때문이다. 신경절 차단제는 교감신경과 부교감신경의 선택성이 없다. neuromuscular junction blocking agents는 골격근의 신경 전달을 방해하므로 근이완 및 마취시 적용된다.





무스카린성 수용체 봉쇄 약물은 흔히 부교감신경억제제라고도 불리운다. atropine, pirenzepine, tropicamide, ipratropium, scopolamine 등의 약물이 이에 속하며 많은 식물 알칼로이드와 합성 약물이 포함된다. 항무스카린 효과로 산동, 모양근 수축, 심장 및 호흡계에의 작용 등을 갖고 있다. 따라서 파킨슨병, 안과영역, 동요병, 호흡전마취, 비뇨기, 위장관,심혈관질환 및 콜린성 중독 등에 다양하게 응용된다.



신경절 봉쇄 약물들은 nicotinic receptor에서 작용하여 비선택적이고 광범위한 작용을 갖는다. 합성 아민류로 mecamylaine, trimethaphan 등이 이에 속한다. 모양체근의 조절능력 소실 및 마비, 소동맥과 정맥운동의 긴장도 감소 등의 자율신경지배 장기에 영향을 준다.



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