아편계진통제-길항제

분류  

약리학: 중추신경계, 진통제

작성자 닥터코리아 조회수 5631

진통제(analgesics) 

 

 

1. 마약성진통제(opioid analgesics)

 

opioids 수용체

중추신경계(척수, 시상, 뇌간, 대뇌변연계, 시상)와 위장관의 세포막에 존재하는 수용체로서 통증 자극 전달물질인 substance p의 유리를 억제하여 진통작용을 한다.

 

수용체

작용

뮤(μ) 수용체

몰핀양 상부 척수 진통, 쾌감, 호흡억제, 신체기능저하

카파(κ) 수용체

펜타조신양 척수진통, 진정, 축동

델타(δ) 수용체

불쾌, 환각, 길항제에 의한 호흡 자극 및 혈관운동성 자극

※ 내인성 morphine양 물질 : endorphins, enkephalins, dynorphins

 

 

1) 마약성 진통제 (opioid agonist)

• 작용기전 : μ-수용체에 작용하여 substance p유리를 감소시켜 통각 전달을 억제

• 종류 : morphine, codeine, meperidine, hydrocodone, fentanyl, sufentanil, heroin

 

2) 마약길항성 진통제 (opioid agonist-antagonists)

• 작용기전 : κ-효능작용(진통,진정) + μ-길항작용

• 종류 : nalbuphine, pentazocine ,pentazocine, buprenorphine

• 작용기전 : opioid 수용체 길항작용

• 종류 : naloxone, naltrexone

• 응용 : 마약의 급성중독시 사용

 

 

 

2. 중추성진통제

• 작용기전 : μ-opioid 수용체에 대한 약한 효현작용

                   norepinephrine과 serotonin의 reuptake를 억제하는 작용

• 종류 : tramadol.

 

 

 

 

3. 해열진통제 (nsaids, non-steroidal anti-inflammatory drug)

• 작용기전 : cyclooxygenase 억제를 통해 prostaglandin 합성억제

                   해열, 진통, 항염증 효과

 

 

• cox-1(정상적 생리기능 유지) :

위장점막보호,

신장혈류조절,

정상적 혈소판 기능유지

 

• cox-2(염증반응 증가) :

염증

발열

통증

부종

 

1) 비선택적 cox-2 억제제

• 부작용 : 위장관 상피손상, 염증, 출혈, 궤양, 괴사 및 신장손상

 

① salicylates 유도체

a. acetylsalicylic acid (아스피린)

• 응용 : 진통제, 심혈관계질환예방(혈전생성방지)

b. diflunisal : 진통, 항염증작용은 아스피린보다 강하나 해열작용이 약함

 

② para-aminophenol 유도체

a. acetaminophen (타이레놀)

• 작용 : 해열,진통작용은 아스피린과 유사, 항염증작용은 약함.중추의 cox억제

• 부작용 : 간독성 (소아에게 타이레놀er정 분할,분쇄 투여시 저체온증 위험)

 

③ propionic acid 유도체 : ibuprofen, ketoprofen, naproxen

④ acetic acid 유도체: indomethacin, sulindac, etodolac, mefenamic acid

⑤ oxicam 유도체 : piroxicam, meloxicam

⑥ alkanone : nabumetone

 

 

2) 선택적 cox-2 억제제

염증반응에 관계하는 cox-2만 선택적으로 억제하여 위장관부작용 감소

• 종류 : celecoxib, rofecoxib, nimesulide

• 부작용 : 장기복용시 심혈관질환 위험 증가