순환기내과

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고혈압치료제, prazosin & α1 blocker

작성자 닥터코리아 조회수 2378

prazosin & α1 blocker


-작용기전과 장소-

프라조신(prazosin), 테라조신(terazosin), 그리고 독사조신(doxazosin)은 세동맥과 세정맥의 α1 수용체를 차단하여 항고혈압 효과를 나타낸다. 이러한 약물들은 펜톨아민과 같은 비선택적 알파 길항제보다 반사성 빈맥을 덜 유발하는데. 이것은 이 약물들이 α1 수용체에 대해 선택성을 갖기 때문이다.

알파-차단제는 저항혈관과 용량혈관을 모두 이완시켜 동맥압을 감소시킨다. 예측한 대로 혈압은 supine자세일 때보다 직립 자세일 때 더 감소된다. 이뇨제와 병용투여하지 않으면 이 약물들은 염류와 체액의 저류를 유발한다. 이 약물들은 단독으로 사용할 때보다 베타-차단제 그리고 이뇨제와 같은 다른 약물들과 병용하여 사용하면 더욱 효과적이다.


-약동학과 용량-

프라조신은 잘 흡수되지만 간에서 초회 통과 대사를 크게 받는다. 거의 대부분 대사되어 배설되고 혈장내 반감기는 3-4시간이지만 항고혈압 효과의 지속시간은 이보다 더 길다.

 

혈성 심부전 환자에서 혈장농도가 증가하는데, 이는 주로 초회 통과 효과의 감소에 기인한다.

 

또한 테라조신도 대사를 크게 받지만, 초회 통과에 의한 대사는 매우 적어 반감기는 12시간이다.

 

독사조신은 중등도 생체이용율을 나타내며 반감기는 22시간이다.

프라조신은 이용하여 치료할 때에는 체위성 저혈압과 실신을 방지하기 위해 낮은 용량(1mg 1일 3회) 으로 시작해야 한다. 용량은 1일 20 또는 30mg까지 증량할 수 있다. 테라조신은 때때로 1일 5-20mg 의 용량으로 1일 1회 투여할 수 있다. 독사조신은 보통 1일 1회 투여하는데 1mg에서 시작하여 4mg 까지 또는 필요에 따라 그 이상 증량할 수 있다.

 

비록 이러한 알파-차단제를 이용한 오랜 기간의 치료에 의해 체위성 저혈압은 상대적으로 거의 유발되지 않지만, 많은 환자들에서 초회 용량이 흡수된 직후에 직립 자세의 혈압이 크게 감소된다. 이러한 이유로 초회 용량은 적은 양이어야 하며 취침시 투여해야 한다.

 

이러한 초회 용량 현상의 기전은 확실하지 않지만, 염류와 체액이 결핍된 환자에서 더 자주 발생한다.

초회 용량 현상 이외에 보고된 α1 차단제의 독성은 상대적으로 흔하지 않고 가벼운 정도이다. 이것들에는 어지러움, 두근거림, 두통, 그리고 피로가 포함된다. 프라조신 치료를 받는 동안에 일부 환자에서는 혈장에서 항핵 성분(antinuclear factor) 에 대해 양성 반응을 나타내지만, 이것은 류마티스양 증상과 연관되지 않는다. 이뇨제나 베타-차단제와는 달리, α1-차단제는 혈장지질에 대한 작용이 유해하지 않으며, 경우에 따라서 유용하게 작용할 때도 있다.