순환기내과

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고혈압치료제 메틸도파

작성자 닥터코리아 조회수 2148
고혈압치료제 


methyldopa




메틸도파


메틸도파(methyldopa)는 경증 및 중등도 고혈압 치료에 유용하다. 심박수와 심박출량의 감소는 일정치 않으며 주로 말초혈관저항을 감소시켜서 혈압을 하강시킨다. 대부분의 심혈관반사들은 메틸도파 투여후에 정상적으로 유지되므로 혈압감소는 기립자세의 유지에 따라 크게 좌우되지 않는다. 체위성(기립성) 저혈압이 때때로 일어나며, 특히 용량 고갈 환자에서 그러하다. 메틸도파의 한 가지 잠재적인 잇점은 신장의 혈관저항을 감소시킨다는 것이다.


-약동학과 용량-

과다한 초회 통과대사에 의해서 메틸도파의 생체이용률은 평균 25%로 낮고, 개인에 따라 차이가 크다. 그리고 최종 소실반감기는 2시간이고, 전신순환에 도달하는 이 약의 약 2/3가 신장배설에 의하여 제거된다. 따라서 신부전 환자에서는 약물제거가 감소된다.

메틸도파는 방향성 아미노산을 능동적으로 수송하는 펌프를 통해서 뇌로 들어간다.

 

경구 용량의 메틸도파는 4-6시간 후에 항고혈압 효과를 최고로 나타낸다. 그리고 이 효과는 24시간 이상 지속될 수 있다. 이 효과들은 대사물인 메틸노르에피네프린의 작용에 의하기 때문에 작용은 모약물이 순환계로부터 사라진 후에도 지속된다.

혈압을 하강시키는 메틸도파의 최고 효능을 제한된다. 대부분의 고혈압 환자에서 2g또는 그 이하 용량은 혈압을 최고로 감소시킬 것이다. 이러한 결과가 만족스럽지 않더라도, 더 높은 용량이 항상 더 큰 효과를 나타내는 것은 아니다. 상용되는 치료량은 경구적으로 1일 약 1-2g이다. 많은 환자에서 1일 1회 치료로 유효하다.

-독성-
메틸도파의 대부분의 부작용은 중추신경계에 관한 것이다. 이들 가운데 가장 흔한 것은 심한 진정작용이며 특히 치료 초기에 심하다. 오랜 기간의 치료로 환자들은 지속적인 피로와 정신집중 장애를 호소한다. 악몽, 우울중과 어지러움증, 추체외로 증상들이 일어날 수 있지만 비교적 흔한 것은 아니다.

 

프로락틴(prolactin) 분비증가와 관련한 유즙분비는 메틸도파로 치료받은 남자나 여자에서 모두 일어날 수 있다. 이러한 독성은 아마도 시상하부에서 도파민성 기전에 대한 억제작용에 의하여 매개된다.

메틸도파의 다른 중요한 유해작용은 양성 Coombs 시험의 발현이다 (12개월 이상 치료를 받은 환자 중 10-20%에서 일어난다).이것은 때때로 수혈을 위한 혈액형 적합시험을 어렵게 하고, 드물지만 용혈성 빈혈이 일어나기도 한다. 약물을 중단하면 이러한 비정상적인 것들은 보통 즉시 회복된다.