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catecholamine

direct-acting sympathomimetic amines로 catechol에 amine기가 붙은 화합물의 총칭이다.

(1) epinephrine(adrenaline)

Ձ-와,β-receptor에 모두 작용하며 체내의 효과는 농도와 receptor의 형태에 따라 다르다.

즉 저농도에서는 β-receptor의 효과가 우세, 고농도에서는 Ձ-receptor의 효과가 우세하다.

a. blood pressure

* 다량 I.V.시 혈압 상승 *

Ձ-receptor를 자극 vasoconstriction

β-receptor를 activation하여 ventricular constriction

* 저농도에서는 혈압강하 *

이때는 β2-receptor(vasodilation)가 Ձ-receptor(vasoconstriction) 보다 민감하게 반응한다.


b. smooth muscle에의 효과 

epinephrine은 gastrointestinal smooth muscle(Ձ2와 β-receptor stimulation)을 증가시킨다.

bronchiolar smooth muscle(β2)를 이완, 즉 기관지천식(bronchospasm)에 좋다.


c. heart에의 효과

β1-receptor의 직접효과로 heart rate를 증가시킨다.

cardiac output가 증가


d. mydriasis : Ձ-receptor의 흥분작용에 의한다.


e. local vasoconstriction(hemostatic) :


1: 100,000 - 1: 200,000 in local anesthetic solution -> delays the absorption of infilterable

anesthetics


f. anaphylactic shock시에 나타나는 bronchiolar smooth muscle의 histamine like constriction의

antagonist로 작용하며 smooth muscle의 relaxation으로 bronchiolar passage way가 확장된다.


(2) norepinephrine

epinephrine과 유사한 작용을 한다.

a. I.V.시 Ձ-receptor에 작용하여 vascular smooth muscle의 contriction에 의한 systolic 및

diastolic pressure를 증가시킨다.

b. Ձ-receptor에 강한 작용을 나타내며 Ղ-receptor의 작용은 다소 약하다.

즉 norepinephrine > epinephrine > isoproterenol

c. 위장운동은 억제한다.

d. mydriasis



* epinephrine과 norepinephrine의 치료학적 응용

a. epinephrine

bronchospasm의 치료에 사용한다.

anaphylactic shock의 primary treatment 

to prolong the duration of infiltrative anesthesia


b. norepinephrine → 마취시 hypotension의 치료


(3) isoproterenol - chemically synthesized


a. pharmacologic effect

선택적인 β-agonist로서 Ձ-receptor의 효과는 작다.

b. bronchial및 gastrointestinal smooth muscle의 relaxation.-- 그래서

bronchial asthma에 bronchodilator로 사용한다.

c. cardiac stimulant로서 coronary artery를 확장한다.(Iso > Epi > Nor)

(4) dopamine

a. norepinephrine의 합성을 위한 직접적인 intermediator(전구물질)이다.

b. β-receptor에 대한 직접적인 agonist로서 선택적 cardiovascular agent로서 myocardial

stimulation을 한다.


(5) dobutamine(synthetic catecholamine)

a. β1(cardiac)-receptor의 활성화를 통한 심장의 (+)inotropic response(cardiac output의 증가)가

있다. -- Dopa, Epi, NE, Isop.은 tachyarrythmogenic potential 따라서 dobutamine은 inotropic의

선택성을 지닌다.

b. 개의 경우 pentobarbital의 마취시 myocardial function을 좋게 하기위해 사용한다.

c. 타 약물은 myocardial oxygen demand를 증가시키나 dobutamine은 최소화하므로 장점이

있다.--> 그래서 울혈성 심부전증에 사용한다.

"결론으로 cardiac output은 증가, total peripheral resistance는 감소한다"