신경과

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부분발작에 쓰이는 약물 -2

작성자 닥터코리아 조회수 2006
E. Phenobarbital



1. 작용기전 :

뇌에서 흥분 전달을 감소시키고 억제과정을 강화시킨다. 정확한 작용기전은 밝혀지지 않았지만 GABA를 통한 억제작용을 이용한 설명이 대부분이다.

2. 임상적 응용 :

주로 부분발작과 전신성 근간대성 발작치료에 쓰인다. 부분발작 중에서도 단순부분발작에 효과적이다. 특히 전신성 강직 간대성 환자중 diazepan과 phenytoin을 같이 투여해도 효과가 없는 환자들에게 효과적이다.

3. 흡수와 대사 :

소화기계로 잘 흡수된다. 뇌로 쉽게 통과되지만 간효소 시스템에 의해 거의 75%이상이 불활성화 되고 나머지는 변화되지 않은 채 간에 의해 배설된다. phenobarbital은 p-450 체계를 촉진시키고 지속적으로 투여 시 다른 약물 대사를 촉진시킨다. 대부분 환자에서 치료농도는 10∼40㎍/㎖이다.

4. 부작용 :

진정, 운동실조, 안구진탕증, 현기증등이 만성 사용 시 나타난다. 또한 메스꺼움과 구토도 일어난다. 고용량에서는 흥분과 혼란이 일어난다.



F. Primidone

1. 작용기전 :

구조적으로 Phenobarbital과 관련되어 있다. 그래서 Phenobarbital로 전환되나 작용기전은 phenytoin과 더 유사하다.

2. 임상적 응용 :

부분발작과 전신성 근간대성 발작에 쓰이는 대체약물이다. primidone의 효과는 Phenobarbital과 Phenylethyl malonamide로부터 온다. 이들은 반감기가 더 길다. Primidone은 결신에는 효과가 없다.

3. 흡수와 대사 :

경구섭취후 완전히 흡수된다. 혈장단백과의 결합률은 높지 않다. 반감기는 6∼8시간정도이다. 다른 항경련제에 비해 높은 제거율을 지녔다. 만성복용시 Primidone은 다 Phenobarbital로 전환되기 때문에 Phenobarbital이 축적된다. Primidone은 그러나 치료용량을 투여했을 때 치료농도에 도달한다. Primidone은 혈전농도가 8∼12㎍/㎖일 때 효과가 크다. 이 약은 안정상태에 빠르게 도달하지만 이 약의 대사물은 더 높게 안정상태에 도달하므로 약용량을 이를 기초로 하여 조절한다.

4. 부작용 :

Phenobarbital에 부작용과 유사하다. 또한 점진적인 증량이 필요하다.



G. Vigabatrin

1. 작용기전 :

GABA를 파괴시키는 GABA aminotransferase 라는 효소의 비가역적 억제제이다. 이는 신경접합부에 유리된 GABA 양을 증가시켜 억제 효과를 증가시킨다.

2. 임상적 응용 :

부분 발작과 전신성 강직간대 발작에 사용되는 2차적인 약물이다. 또한 Vigabatrin은 다른 발작에도 유효하다. 단 결신과 근간대성 발작에는 예외이다.

3. 흡수와 대사 :

흡수는 매우 빠르고 1∼3시간 내에 최고농도에 도달한다. 생물학적 효능은 60%이상이고 반감기는 약 6∼8시간이다. 혈장 단백에 결합을 잘하지 않고 신장으로 배설된다.

4. 부작용 :

졸음, 현훈, 체중감소, 우울증, 두통 등이 부작용으로 나타나고 또한 혼돈, 흥분 등도 나타날 수 있다. 가역적인 신경수초내 부종이 동물실험에서 나타났지만, 사람에게서는 나타나지 않았고 앞으로도 연구해야할 과제이다.

5. 약물상호작용 :

거의 없지만 phenytoin의 흡수를 방해한다.



H. Lamotrigine

1. 작용기전 :

신경의 지속적인 급속한 활성화를 억제하고 나트륨 통로하고 전압과 사용량에 비례해서 불활성화시킨다. 또한 glutamate 와 asparate 유출을 막는다.

2. 임상적 응용 :

부분발작과 전신성 강직 간대 발작에 사용된다.

3. 흡수와 대사 :

거의 완전 흡수되고 단백결합률은 보통이다. 간에서 대사되고 반감기는 24시간이다. 반감기는 효소촉진 약물들에 의해 감소하고 valproic acid에 의해 증가한다. 용량은 100∼300㎍/㎗ 정도이고 치료적 혈중농도는 3㎍/㎖이다.

4. 부작용 :

발진이 대표적이다.



I. Felbamate

일부 부분경련에 효과적이나 재생 불량성 빈혈과 심한 간염을 일으키는 부작용을 나타낸다. 또한 두통, 메스꺼움, 구토, 졸음 등도 나타난다. 그래서 다른 약제가 다 들지 않는 경우에 사용되는 3차적인 약제이다. phenytoin, carbamazepine, valproic acid와 약물상호 작용을 일으킨다.



J. Gabapentin

작용기전은 잘 알려져 있지 않고 GABA 대사나 GABA의 비접합부 유리를 변화시킨다. 이 약물은 부분 발작에 이용되는 2차적 약제이고, 전신성 강직 간대 발작에도 이용된다. 혈장단백에 결합하지 않고 변화되지 않은 채 신장을 통해서 배설된다. 약물상호작용을 거의 없다. 반감기는 5∼8시간이다. 부작용으로는 졸음, 두통 등이 있다.