고혈압치료제

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중추성 교감신경억제제-알파 메틸도파

작성자 닥터코리아 조회수 1306

메틸도파

 

중추성 교감신경 억제제

 

뇌간에서 승압중추로부터 유래되는 교감신경성 활성을 감소시킨다.

 

심박수와 심박출량의 감소는 일정치 않으며 주로 말초 혈관저항을 감소시켜서 혈압을 하강시킨다.

메틸도파는 경증 및 중증도 고혈압 치료에 유용하다.


작용

메틸도파(L-알파-methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine)는 L-도파의 유사체이고 알파-메틸 도파민과 알파-메틸노르에페네프린으로 전환된다.

알파-메틸노르에피네프린은 아드레날린성 신경소포에 저장되고, 여기에서 화학량론적으로 노프에페네프린과 교체된 후 신경흥분에 의해 유리되어 연접후, 아드레날린성 수용체와 상호작용한다.

그러나 말초 뉴론에서 가성전달체와 노르에피네프린의 이러한 교체가 알파-메틸도파의 항고혈압 작용에 기여하지는 않는다. 돼냐하면, 유리된 노르에피네프린은 알파 아드레날린성 수용체에 효과적인 효능제로 작용하여 세동맥과 세정맥의 말초 교감신경성 수축을 매개하기 때문이다.

실제로 메틸도파의 항고혈압 작용은 알파-메틸 노르에피네프린이나 알파-메틸 도파민에 의한 중추 알파-아드레날린성 수용체의 자극으로부터 기인한다.



투여

상용되는 치료량은 경구적으로 1일 약 1-2g이다. 1일 1회 투여로 유효하다.



부작용

가장 흔한 것은 심한 진정작용이며 특히 치료 초기에 심하다. 오랜 치료는 지속적인 피로와 정신집중 장애를 초래한다.

프로락틴 분비증가와 관련된 유즙분비는 메틸도파로 치료받은 남자나 여자 모두 일어날 수 있다. 이것은 시상하부에서 도파민성 기전에 대한 억제 작용에 의하여 매개된다.



다른 중요한 유해작용은 양성 Coombs시험의 발현이다. 이것은 때때로 수혈을 위한 혈액형 적합시험을 어렵게 하고 드물지만 용혈성 빈혈이 일어나기도 한다. 약물을 중단하면 이런 비정상적인 것들은 바로 회복된다.