고혈압치료제

분류  

β adrenergicr receptor antagonist

작성자 닥터코리아 조회수 473
β 수용체 차단제



β수용체 차단제는 고혈압 치료에 응용된다. 또한 각종 심질환(angina, cardiac arrhythmias, myocardial infarction), 녹내장, 편두통의 예방 등에 응용된다. 고혈압에 있어서는 이뇨제나 혈관 이완제와 병용하여 효과가 커진다. 심장에의 작용은 exercise tolerance를 증진시키는 것으로 협심증에 도움이 된다. 녹내장에의 응용은 방수의 생성을 감소시키는 기전으로 안압을 감소시킨다. 화학 구조적으로 이들 약물은 β 수용체 효능제인 isoproterenol과 비슷하다.



propranolol은 선택성이 없는 β 수용체 길항제로 β1의 작용으로 심근 수축을 억제하여 혈압을 낮추고 β2에 대한 작용으로 혈관이완작용을 방해한다. 급성 효과로 말초 혈관 작용이 상승하지만 반동성으로 말초로 가는 혈류가 줄어 점진적으로 혈압이 낮아진다. renin-angiotensin 계에서는 renin의 유리를 차단한다. 이러한 특성으로 고혈압에 응용된다.



β2가 매개하는 기관지 평활근 이완작용도 억제되어 COPD로 인한 respiratory crisis에도 사용하지만 천식 환자는 반드시 피해야 한다.



β2는 당분해를 촉진하고 혈당을 증가하는 작용을 매개하는데 이것도 차단하여 당분해 및 glucagon 분비가 감소할 수 있다. 치료를 받고 있는 인슐린 의존성 당뇨 환자에게 이는 위험한데 insulin 투여로 저혈당인 환자가 더 저혈당이 될 수 있고 β1 수용체에 대한 작용으로 저혈당 전조증상을 느끼지 못할 수 있기 때문이다.



눈에서는 모양체 섬모 운동시 혈관 수축작용으로 안방수의 생성 및 분비를 줄일 수 있다. 이는 β 차단제 모두가 갖는 성질이다. 만성 녹내장에 쓰이고 동공의 크기가 변하지 않는다.



편두통의 빈도와 중증도를 낮추기 위한 예방약으로 사용된다.



갑상선 기능 항진증시에는 교감신경 흥분성 작용들이 많이 나타나는데 부정맥과 불안 등이 대표적인 예이다. propranolol은 항 갑상선제와 같이 사용된다.



협심증은 관상동맥의 좁아져 산소 공급이 줄고 심장의 혈액 요구량이 각종 요인에 의해 산소 요구는 증가하여 생기는 불균형에 의한다. β 차단제는 산소의 요구도를 낮춰 주므로 협심증 환자의 운동 허용능을 증가시킨다.



propranolol은 간에서 초회통과효과를 받으므로 생체 이용률은 낮다. 서방형 제제도 있다. 부작용은 기관지 수축, 갑작스런 투약 중지시 부정맥 등이 있다. 간 효소에 의한 대사를 받으므로 cimetidine, furosemide, chloropromazine과 병용시 대사 저해, barbital, phenytoin 등과 병용시 대사가 증가되므로 용량의 조절이 필요하다.



timolol과 nadolol 역시 선택성이 없는 β 수용체 차단제이다. timolol도 허혈성 심장질환, 개방각형 녹내장 등에 응용되고 nadolol은 반감기가 14-24시간으로 긴 약물이다. 녹내장 치료에 점안제로 사용되는 β 차단제에는 levobunolol(비선택성), betaxolol(β1 선택적) 등이 있다.



metoprolol, atenolol, acebutol, esmolol은 선택적인 β1 차단제이다. 이는 고혈압약물로 천식이 있는 환자에게 기관지 수축작용이 없으므로 조심스럽게 이용된다. 협심증시 운동 허용능을 높여주는 등 심장에 대한 작용에 선택성이 있다. 폐기능 이상이 있는 고혈압 환자, insulin이나 경구용 혈당강하제를 복용하는 환자에게 사용한다. esmolol은 ester 결합을 갖고 있고 적혈구 세포에의 esterase에 의해 대사를 받으므로 반감기가 10분 정도로 짧다. 상실성 부정맥, 수술전후고혈압 등의 급성 환자에게 사용된다.4t5



pindolol, acebutolol, carteolol, bopindolol, oxprenolol, celiprolol, penbutolol은 부분적 β 효능제이다. 이들은 길항제보다 서맥 및 혈장지질의 이상을 덜 일으키므로 심혈관 적응증에 유효하다. 심부전 환자에게는 위험하지만 허혈성 심질환, 고혈당, 고지혈증 환자가 고혈압을 치료하고자 할 때 사용할 수 있다. celiprolol은 β2 수용체를 어느 정도 활성화시키고 β1에 선택적 길항제로 작용한다.



labetalol은 racemic compound로 SR은 강력한 α차단제로, RR은 강력한 β 차단제로 작용하며 SS와 RS는 불활성이다. 가역적으로 작용하고 α 차단 효과로 말초혈관 저항이 줄 수 있으므로 말초혈관 저항을 원치 않는 경우 사용한다. 그러나 α 차단 효과로 인한 기립성 저혈압을 피할 수 없다.



carvedilol, medroxalol, bucidolol은 α1 수용체를 약간, β수용체를 차단할 수 있다.