심부정맥약제

분류  

Amiodarone(class I)

작성자 닥터코리아 조회수 3724
Class I 나트륨 통로 억제제



Amiodarone은 심실상성(supraventricular) 및 심실성 부정맥 모두에 매우 효과적인 약물이다. 발작성 심방세동에는 비교적 적은 유지용량(100-200mg/d)가 쓰일 수 있다.

소아의 심실상성 부정맥에 효과적으로 쓰일 수 있으나 장기간의 사용에 대한 경험은 아직 없음.

다른 약물과는 달리 진행된 심질환이 있는 환자에서 사망률을 높이지 않는 것으로 보이며 재발하는 심실성 빈맥이나 심실세동에는 정맥주사로 쓰일 수 있다.



Amiodarone은 나트륨 통로의 강력한 차단제이지만 quinidine과는 달리 거의 불활성화된 통로에만 결합하고 활성화된 통로와는 결합하지 않는다. 따라서 활동전위가 길거나, 자주 있거나 또는 적은 이완기 음성 활동전위를 보이는 조직에서 나트륨 차단효과가 가장 두드러진다.

또한 치료 농도에서 칼륨 차단효과를 통해 활동전위 기간을 현저히 연장시킨다. Amiodarone은 심박수가 빠를 때에도 활동전위 기간을 연장시켜 빈맥에 효과적이다.

또, 이것은 약한 칼슘 통로 차단제이며 베타 교감신경 수용체의 비경쟁적 억제제이기도 한다.

알파 및 베타 교감신경 수용체의 비경쟁적 차단작용과 혈관 내 평활근의 칼슘 유입을 차단하는 효과에 의해 항협심증 효과도 있다.

알파 교감신경 수용체와 칼슘 통로의 차단효과 때문에 말초혈관을 확장시킬수 있는 데 일부 환자에게 이것이 도움이 될 수 있으며, 드물게는 약물을 중단해야 되는 경우도 있다.



부작용

심방이나 방실결절의 질환이 있는 경우 amiodarone은 서맥이나 방실차단을 일으킬 수 있고 일부 민감한 환자에게는 심부전을 야기할 수 있다.

Amiodarone은 조직내 농축되고 거의 모든 조직에서 발견되는 데, 특히 각막의 황갈색 미세 크리스탈형 침착물은 일주일 내에 나타나고 밤에 주변 시야의 운륜(halos)를 일으킨다.

피부침착이 생기는 경우 광선 피부염(photodermatitis)을 일으키므로 약을 복용하는 경우 햇빛에 노출되는 것을 피해야 한다. 회청색의 피부변색이 일어날 수 도 있다.

신경학적인 부작용은 흔하며 이상감각 (paresthesia), 진전(tremor) , 운동실조(ataxis), 두통을 일으킨다.

갑상선 기능저하증, 또는 항진증이 5%정도의 환자에서 나타난다.

또, 변비,간세포 괴사, 폐염증과 섬유화등을 일으킬 수 있다. 폐 섬유화는 약 5-25%까지 일어날 수 있으며 일부는 사망에 이를 수도 있다.



약물상호작용Amiodarone은 warfarin, theophylline, quinidine, procainamide, flecainide 의 제거율을 감소시킨다.



용량

13-103일 정도의 매우 빈 반감기를 가지고 있고 유효 혈중농도는 1-2mg/mL이며 심근내 농도는 30배 정도 높다. 많은 용량을 주더라도 15-30일 이상의 시간이 지나야 약물 효과를 기대할 수 있을 정도로 체내에 축적된다.

부하 용량으로 약 0.8-1.2g을 매일 약 2주간 투여하고, 그 후에는 하루 약 200-400mg의 용량으로 유지한다. 반감기가 길므로 하루 한 번 투여로 충분하고 만약 약물의 독성이 발생되면 약을 끊더라도 약물의 작용을 오래 지속될 수 있다.