히스타민-세로토닌

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H2 길항제의 기본 약리학

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H2 길항제의 기본 약리학
                                                                                         

                                                                                    Ranitidine

 


약력학

A.작용 기전:현재 사용 가능한 H2 수용체에 대하여 histamine과 가역적으로 경쟁한다. 이러 한 작용은 상당히 선택적이므로 H2 길항제들은 H1 수용체 매개 작용에 영향을 미치지 않는다.

B.장기에 대한 효과

1.산 분비 및 위장관 운동-H2 수용체 길항제의 가장 중요한 작용은 위산 분비를 억제하는 작용이다. 이러한 약물들은 histamine, gastrine, choline 효능 제 및 미주신경에 의하여 자극되는 위산분비를 차단한다. 위산 분비량과 pepsin의 농도도 감소한다.

Cimetidine, Ranitidine, Famotidine등은 기관지 평활근과 하부 식도 괄약근 압력의 기능에는 영향을 미치지 않는다. 기타의 위 장관 분비들도 현저하게 감소되지 않는다. 이 종류에 속하는 약 물들 간에는 뚜렷한 효력차이가 있는 반면에 다른 어떤 약물들도 이들보다 더효과적으로 위산분비를 감소시키는 것은 없 다.Nizatidine은 위의 수축력을 자극하여 공복시간을 감소시킨 다. 이러한 효과는 nizatidine의 acetylcholinesterase의 억제능 과 관련 있을 수 있다.

2.H2-수용체차단과관련된 다른 효과-위산분비를 억제하는 용량에서 cimetidine,ranitidine 은 심장 혹은 혈압에 별효과가 없다. Cimetidine은 심장과 혈관 에 대한 투여 histamine의 작용을 감소시키는데 효과적이다. H2 수용체 길항제가 histamine의 비만세포와 중성구로부터 매개자 유리를 감소시키는 능력을 차단함으로써 특정 면역 반응을 증강 시킬수 있을 것으로 예측된다.

3.H2수용체 차단과 관련 없는 효과들-Cimetidine수용체 차단과 관련 없는 효과들-Cimtidine 과 훨씬 낮은 농도로 Ranitidine은 cytochrome P450계를 억제하 지 않는다. Famotidine을 제외한 약물들은 ethanol의 초기 통과 위장대사를 억제한다. Ranitidine은 동물에서 acetaminophen의 glucuronidation억제를 보인다. Cimetidine과 ranitidine은 신 장 세뇨관에 의해 분비되는 염기성 약물들의 신장제거를 억제할 수 있다. Cimetidine은 androgen수용체들에 결합하여 항 androgen효과를 유발한다. Ranitidine, famotodine 및 nizatidine을 androgen수용체에 결합하지 않는다.