베타락탐항생제-세포벽 합성억제제

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감염질환: 주요 항생제의 작용기전과 내성

작성자 닥터코리아 조회수 2854

주요항생제의 작용기전과 내성기전

항생제

주 작용부위

작용기전

주요 내성 기전

β-Lactams

(penicillines and cephalosporins)

세포벽

세포벽의 cross-linking 억제

1 약제불화성(β-lactamase)

2 insensitive target(penicillin 결합단백의 변화)

3 투과성감소(그람음성균의 외막변형)

Vancomycin

세포벽

새로운 세포벽성분이 첨가되어 억제(muramyl pentapeptides)

target의 변형(peptidoglycan subunit의 terminal amino acid의 치환

Bacitracin

세포벽

막의 지질운반체의 recycling을 방해하여 세포벽성분의 첨가억제

밝혀지지 않음

Macrolides (erythromycin)

단백합성

50 S ribosomal subunit에 결합

target의 변형(ribosomal methylation)

 

Lincosamides(clindamycin)

단백합성

50 S ribosomal subunit에 결합

target의 변형(ribosomal methylation)

Chloramphenicol

단백합성

50 S ribosomal subunit에 결합

약물불활성화(chloramphenicol acetyltransferase)

Tetracycline

단백합성

30 S ribosomal subunit에 결합

1 세포내 약물축적 감소(active efflux)

2 insensitive target

Aminoglycosides(gentamicin)

단백합성

30 S ribosomal subunit에 결합

약물불활성화(aminoglycoside-modifying 효소)

Mupirocin

단백합성

isoleucine t-RNA synthetase 억제

insentive target(target gene의 mutation 혹은 새로운 insensitive 효소

Sulfonamides와 trimethoprim

세포대사

엽산생합성의 두 단계의 효소들을 경쟁적으로 억제

insentive target 생성[dihydropteroic acid(sulfonamide)와 dihydrofolic acid(trimethoprim)]로 metabolic block을 bypass 함.

Rifampin

DNA 합성

DNA-dependent RNA synthetase 억제

insentive target(polymerase gene의 mutation)

Metronidazole

DNA 합성

electron transfer system 으로 reactive intermediator를 세포내 생성

밝혀지지 않음

Quinolones(ciprofloxacin)

DNA 합성

DNA gyrase의 억제 (A subunit)

1 insentive target(gyrase gene의 mutation)

2 세포내 축적감소(active efflux)

Novobiocin

DNA 합성

DNA gyrase의 억제 (B subunit)

밝혀지지 않음

Polymixins(polymixin B)

세포막

전위를 변화시켜 막투과성 붕괴

밝혀지지 않음

Gramicidine

세포막

pore 형성

밝혀지지 않음

* compounds in parentheses are major representatives for the class.